LIPOSOMA脂質體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

產品概述：

氯膦酸鹽本身不是毒性藥物，脂質體（如果由磷脂酰膽堿和膽固醇制成）也不具有毒性。游離的氯膦酸鹽不會輕易通過脂質體和細胞膜的磷脂雙層，但脂質體會被巨噬細胞迅速吞噬。這意味著一旦使用脂質體作為載體將氯膦酸鹽遞送到吞噬細胞中，它就不會從細胞中逸出。 磷脂破壞后，在巨噬細胞中的溶酶體磷脂酶的影響下，脂質體的雙分子層溶解在脂質體雙分子層之間的水室中的藥物被釋放到細胞中。氯膦酸鹽在細胞內積累，超過閾值濃度后，細胞被不可逆地破壞并因凋亡而死亡。

產品介紹：

Clodronate liposomes氯膦酸鹽脂質體：

由同心磷脂雙層構成的脂質體，該雙層包裹著含有氯膦酸鹽的PBS（磷酸鹽緩沖液）水溶液。 脂質體是顆粒狀，直徑大到3微米。 它們在PBS中形成懸浮液，在儲存時會沉淀，在試管或燒瓶的底部形成沉淀。 在對實驗動物給藥之前，應先搖晃懸浮液，以確保均勻的懸浮液。

Control liposomes (liposomesPBS)對照脂質體（liposomesPBS）：

對照脂質體不含氯膦酸鹽。它們僅含有PBS，可用于對照實驗，以查明注射氯膦酸鹽脂質體后觀察到的效果是否僅是由于巨噬細胞耗竭所致。

參考文獻：

The Clodronate is accumulated intracellularly and after exceeding a threshold concentration, the cell is irreversibly damaged and dies by apoptosis (J. Immunol. Meth. 193: 93-99, 1996).

LIPOSOMA脂質體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

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何時使用聚乙二醇化脂質體，何時使用非聚乙二醇化脂質體？

將藥物包裹在脂質體中的潛在好處是增加其在不溶性化合物中的溶解度和/或改善 PK/PD 曲線。如果提高藥物溶解度是主要目標，則無需使用聚乙二醇化脂質體。可以測試由飽和 PC 或不飽和 PC（如 DOPC 或 POPC）制備的非聚乙二醇化脂質體是否能提供令人滿意的結果。然而，為了增加封裝化合物的 PK/PD，事情會稍微復雜一些，這*取決于藥物在脂質體中的保留程度。載體本身具有內在的血液循環特征。 t1/2 = 20-30 小時在嚙齒動物中用于聚乙二醇化脂質體，t1/2 =8 -15 小時用于非聚乙二醇化脂質體，具體取決于粒徑。那么何時使用聚乙二醇化脂質體，何時使用非聚乙二醇化脂質體？這取決于藥物在血液循環過程中與載體的結合程度。如果藥物從脂質體中漏出的速度相對于載體的循環快，則非聚乙二醇化脂質體就足夠了。以藥物 A 為例，當封裝在 PEG 化的 DSPC 脂質體中時，獲得了 5 小時的 t1/2。在這種情況下，人們期望使用非聚乙二醇化 DSPC 脂質體可以獲得類似的 t1/2。另一方面，一種非常穩定地保留在脂質體中的藥物，例如鹽酸阿霉素（在嚙齒動物中 t1/2 20-30 小時），只有使用聚乙二醇化脂質體才能實現最佳 PK/PD可以用脂質體。